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Netupitant/Palonosetrón como estrategia farmacológica anti-emesis

Abril 20, 2021

Carlos F. Amábile-Cuevas, farmacólogo y director de la Fundación LUSARA para la Investigación Científica A.C. en la Ciudad de México, México, nos comparte su experiencia sobre Netupitant/Palonosetrón como estrategia farmacológica anti-emesis.

De acuerdo con la literatura, se comenta lo siguiente:

  • La citotoxicidad de la quimioterapia daña células y tejidos sanos, misma que induce la liberación de señales hacia el centro de vómito en la médula. Esta puede ocurrir por quimiorreceptores o por el nervio vago. (1)
  • La anti-emesis farmacológica se basa en antagonistas 5HT3 y antagonistas NK1, también se usan glucocorticoides y antagonistas D2. Los antagonistas 5HT3 de primera generación tienen semejanza estructural con la serotonina y son antagonistas competitivos del receptor, de modo que cuando las concentraciones bajan, la emesis por serotonina regresa. El Palonosetrón es una molécula distinta, una gran diferencia es su vida media extendida y sus interacciones alostéricas que inducen la internalización del receptor, dejando a la célula insensible a la serotonina. (2-5)
  • Una dosis oral de Netupitant de 300 mg logra concentraciones plasmáticas superiores a la necesaria para la ocupación del 90% (OR90) de los receptores NK1, además de que también induce la internalización de los receptores. (6)

En conclusión, se menciona que combinando un antagonista 5HT3 y un antagonista NK1 se abate la emesis por quimioterapia. Netupitant en combinación con Palonosetrón (NEPA) ofrece el mayor efecto antiemético por la farmacocinética y farmacodinamia de los dos componentes. (6-7)

Referencias:

  1. Hornby P.J. Central Neurocircuitry Associated with Emesis. (2001) AM J Med 111 (8ª): 106S-112S.
  2. Constenla M. 5-HT3 Receptor Antagonists for Prevention of Late Acute-Onset Emesis (2004) ANN Pcharmacother 38: 1683-1691.
  3. Janelsins M.C., Tejani M. A., Kamen C., y cols. Current pharmacotherapy for chemotherapy-induced nausea and vomiting in cancer patients (2013) Expert Opin Pharmacother 14: 757-766
  4. Rojas C., Stathis M., Thomas A. G., y cols. Palonosetron Exhibits Unique Molecular Interactions with the 5-HT3 Receptor (2008) Anesth Analog 107:469-478.
  5. Rojas C., Thomas A. G., Alt J., y cols. Palonosetron triggers 5-HT3 receptor internalization and causes prolonged inhibition of receptor function (2010) Eur J Pharmacol 626: 193-199
  6. Hesketh P. J., Aapro M., Jordan., y cols. A Review of NEPA, a Novel Fixed Antiemetic Combination with the Potential for Enhancing Guideline Adherence and Improving Control of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting. (2015) Biomed Res Int 2015: 651879.
  7. Lorusso V., Karthaus M., Aapro., y cols. Review of oral fixed-dose combination netupitant and palonosetron (NEPA) for the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting. (2015) Future Oncol 11:565-577.

Gracias al apoyo educativo de Stendhal México

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